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Aciclovir

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El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zóster y la varicela.

Este fármaco impide la replicación viral disminuyendo la extensión y duración de la enfermedad.


Contenido

Historia

El año 1962 se inició un proceso de investigación en drogas antivirales en Burroughs Wellcome, que logró el descubrimiento del aciclovir en 1974. Se iniciaron las pruebas clínicas en 1977, que condujeron en el año 1982 a la producción del aciclovir tópico.

El aciclovir fue considerado el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es extremadamente selectivo y posee un bajo nivel en citotoxicidad. La farmacóloga Gertrude Belle Elion recibió el Premio Nobel de Medicina en 1988 debido, en parte, al desarrollo de este compuesto.


Descripción

El aciclovir es un análogo de la guanina. Su estructura difiere de otros análogos de nucleósidos en que contiene sólo una parte de éste ya que el anillo glucídico está reemplazado por una cadena abierta.

Se considera un prefármaco, desde el punto de vista de que su forma original es inactiva, y sus metabolitos son las sustancias antivirales activas.

Derivados del aciclovir, con mejor biodisponibilidad, son el valaciclovir y el famciclovir.


Vías de administración

El aciclovir se usa principalmente por vía oral mediante formulaciones en comprimidos y suspensión para el uso pediátrico. También se admisnitra por vía tópica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.


Absorción

Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variación por las heces). La absorción cutánea es mínima. La biodisponibilidad de la administración vía oral del aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis. Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.

El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta. El volumen de distribución equivale al del agua corporal total. La concentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentración plasmática.

La semivida plasmática después de la administración oral de aciclovir, varía entre 2,5 a 3,3 horas.


Metabolismo

Se metaboliza en el hígado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina.


Excreción

El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 10 a u 15% corresponden a 9-carboximetilguanina, único metabolito conocido.


Mecanismo de Acción

En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidina quinasa que poseen los virus sensibles a la droga. Subsecuentemente, el monofosfato es fosforilado para ser convertido, primero en difosfato - aciclo-GDP - y luego en el trifosfato activo - aciclo GTP, por quinasas celulares.

El aciclo-GTP inhibe la síntesis de ADN viral a través de un mecanismo competitivo con la polimerasa viral, y al ser incorporada en la cadena de ADN en síntesis, detiene su replicación. Su poca afinidad a las polimerasas celulares, sumado al hecho de que la fosforilación ocurre sólo en células infectadas, hace que tenga una toxicidad baja.

El citomegalovirus (CMV) también es sensible al aciclovir, pero el mecanismo de acción no ha sido claramente establecido en este caso.

Dado que el mecanismo de acción inhibe la replicación del ADN viral, el efecto es la detención de la replicación del virus. Este efecto es muy selectivo de los virus herpes simple tipos 1 y 2 (VHH 1 y 2), virus varicela-zóster (VZV) y virus de Epstein-Barr (VEB). El espectro de actividad del aciclovir comprende principalmente los virus herpes tipo 1 y 2, en menor medida el varicela-zoster, y en forma limitada, el Virus de Epstein-Barr.


Indicaciones

El uso del aciclovir está indicado en las infecciones producidas por:

  • Herpes Simple 1 y 2, tanto en pacientes inmunocompetentes como inmunodeprimidos.

Las infecciones que este virus produce son: Herpes genital, herpes labial, encefalitis, queratitis, blefaritis. La evidencia de la utilidad del aciclovir tópico en el herpes labial es débil. Cuanto antes se inicia el tratamiento, mejor aun si es en el pródromo, mayores son los beneficios terapéuticos.

  • Varicela Zoster, en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use precozmente.

Efectos secundarios

Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar:


El uso intravenoso de aciclovir puede producir lo siguientes efectos adversos, especialmente si la infusión se realiza rápidamente:


Contraindicaciones

No existe información clara respecto de la seguridad fetal con el uso del aciclovir. Los estudios en animales no han demostrado efectos teratógenicos, pero no existen estudios controlados en mujeres.

Sobredosis

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente a emergencias médicas.

Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:

  • Agitación.
  • Crisis convulsivas.
  • Cansancio extremo.
  • Pérdida de la conciencia.
  • Hinchazón de las manos, pies, tobillos o piernas.
  • Disminución de la necesidad de orinar.
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Véase También

20px-Star of life2.svg.pngEste no es un consultorio médico.

Consulta siempre a tu doctor o profesional médico. La medicina no es una ciencia exacta y pueden existir distintas versiones y opiniones sobre un mismo tema, nosotros no favorecemos ninguna opinión sobre otra, solamente te presentamos las opciones para que hagas tus propias decisiones mejor informado/a. No te automediques.