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Eritromicina

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La Eritromicina fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire y colaboradores. El compuesto se halló en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipiélago de las Filipinas.

Es un antibiótico usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias. También se usa antes de algunos tipos de cirugía o trabajo dental para prevenir infecciones.

Contenido

Historia

Abelardo Aguilar, un científico filipino, envío unas muestras de suelo a su compañía empleadora Eli Lilly en 1949. El equipo investigador de Eli Lilly, liderado por J. M. McGuire, aisló la eritromicina a partir de los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus (designación cambiada a "Saccharopolyspora erythraea") encontrada en estas muestras.

El producto fue lanzado al mercado en 1952 bajo el nombre comercial de Ilosone (nombrado por la región de Iloilo en las Filipinas de donde provenía). La eritromicina también fue llamada Ilotycin.

En 1981, el premio Nobel en química (1965) y profesor de química de la Universidad de Harvard Robert B. Woodward, junto con su equipo de investigación, póstumamente reportó la primera síntesis química de de eritromicina A.

El antibiótico macrólido claritromicina fue descubierto por científicos de la compañía farmaceútica japonesa Taisho Pharmaceutical en la década de los 70s como resultado de sus esfuerzos para superar la inestabilidad en medio ácido de la eritromicina.

Los científicos de la empresa Chugai Pharmaceuticals descubrieron un derivado de la eritromicina agonista de motilina llamado mitemcinal, la cual se creía que tenía una marcada actividad procinética (similar a la eritromicina) pero carecía de propiedades antibióticas. Actualmente la eritromicina es comúnmente utilizada, (uso no aprobado por la FDA) para trastornos de la motilidad como la gastroparesia. Si el Mitemcinal puede demostrar efectividad como agente procinetico, podría representar un avance importante en el campo de la gastroenterología, puesto que este medicamento no conlleva riesgo de generar resistencia antibiótica.

Indicaciones

Estos investigadores realizaron las observaciones iniciales in vitro, determinaron el rango de toxicidad y demostraron la efectividad del fármaco en infecciones experimentales y naturales producidas por Gram positivos.

La Eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.

La Eritromicina es el medicamento de elección para el tratamiento de infecciones por M. pneumoniae, Legionella pneumophila, difteria, coqueluche, conjuntivitis o neumonía por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar. También es una alternativa segura a las tetraciclinas en el tratamiento de infección pélvica por Chlamydia durante el embarazo.

La Eritromicina puede tener efectos secundarios a nivel gastrointestinal como: náuseas, vomito, diarrea, y raramente ictericia.

Este macrólido también se emplea para acelerar el vaciamiento gástrico cuando se produce una hemorragia digestiva. De esta manera facilita la visión endoscópica de la lesión.


Farmacología

La Eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y aunque es destruida por el jugo gástrico, existen varias preparaciones que son resistentes a esta destrucción por el ácido gástrico hasta que alcanza el intestino delgado. La presencia de alimentos en el estómago suele disminuir su absorción, excepto la forma de estolato de eritromicina.

La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces mayores que las del plasma sanguíneo. Difunde bien a través de la mayoría de tejidos excepto el cerebro y el líquido cefalorraquídeo. Cruza la barrera hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna.

La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles séricos son mantenidos por 6 horas. La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas. Para administración intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta vía es limitado ya que causa flebitis. La Eritromicina no presenta interacciones adversas con el consumo de alcohol, sin embargo, como ocurre con todo medicamento, debe evitarse la ingesta conjunta.

Mecanismo de acción

Eritromicina es un antibiótico macrólido con actividad bacteriostática, pudiendo ser bactericida a altas concentraciones o contra organismos altamente susceptibles. Eritromicina es capaz de penetrar la membrana celular bacteriana y unirse en forma reversible a la subunidad 50 del ribosoma bacteriano, no inhibe directamente la formación de péptidos, sino que inhibe la translocación de péptidos desde el sitio receptor en el ribosoma hasta el sitio donador, inhibiendo subsecuentemente la síntesis de proteínas. Eritromicina solo es activa contra los microorganismos que están dividiéndose activamente.


Efectos secundarios

Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:


Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:

  • Sarpullido severo (erupciones en la piel)
  • Prurito.
  • Urticarias.
  • Dificultad para respirar o tragar.
  • Silbido en el pecho.
  • Decoloración de la piel u ojos (color amarillento)
  • Orina oscura.
  • Heces pálidas.
  • Cansancio inusual.
  • Infecciones vaginales.

Embarazo

Atraviesa la barrera placentaria, aunque no hay evidencia de acción en el feto, considerar posibles riesgos.


Lactancia

La eritromicina pasa a leche materna. Aunque no existen evidencias concluyentes de una acción sobre el lactante, considerar los posibles riesgos de su administración.


Contraindicaciones

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad. No debe administrarse estolato de eritromicina en enfermedades hepáticas.


Interacciones medicamentosas

El uso concomitante de astemizol, terfenadina, cisaprida, con Eritromicina esta contraindicado, porque puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad, presentándose taquicardia ventricular y aun la muerte.

Eritromicina puede inhibir el metabolismo de carbamazepina y ácido valproico, aumentando las concentraciones plasmáticas de los anticonvulsivantes y su toxicidad.

El uso de cloramfenicol y lincomicina con Eritromicina puede antagonizar el efecto de estos, por desplazamiento de la medicación o previniendo la unión con la subunidad 50 del ribosoma bacteriano. Eritromicina aumenta los niveles séricos de ciclosporina, con warfarina; prolonga el tiempo de protrombina aumentando el riesgo de hemorragia, con xantinas como: aminofilina, cafeína, y teofilina puede disminuir la depuración hepática de teofilina, elevando sus concentraciones séricas y toxicidad.

El uso concomitante de Eritromicina y lovastatina puede incrementar el riesgo de rabdomiolisis. El uso concomitante de ergotamina o dihidroergotamina con Eritromicina puede desencadenar ergotismo agudo, caracterizado por náuseas, vómito e isquemia vaso espástica. Un antibiótico diferente debe ser empleado si los alcaloides del ergot son claramente necesitados.

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Véase También

20px-Star of life2.svg.pngEste no es un consultorio médico.

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