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Penicilina

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Cultivo de Penicilina.

La penicilina es un antibiótico que encuentra su origen en un hongo denominado Penicillum Notatum. Como antibiótico, la penicilina mata bacterias e impide que éstas continúen con su crecimiento, sin embargo, sólo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patógenos que se encuentran en crecimiento y multiplicación, y no a esos que aún se encuentran en estado latente.

La penicilina es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium tetani y la espiroqueta. Los dos últimos son los responsables de causar tétanos y sífilis, respectivamente.

Contenido

Historia

El descubrimiento de la penicilina se atribuye al científico escocés Alexander Fleming, quien contó que el descubrimiento ocurrió la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928, cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de Staphylococcus aureus en el sótano del laboratorio del Hospital St. Mary en Londres, ahora parte del Imperial College.

Observó que cuando se contaminaban las placas de cultivo con un hongo filamentoso del género Penicillium (Penicillium notatum), este inhibía el crecimiento de las bacterias que se encontraban alrededor de donde el hongo había crecido. Concluyó que la reacción fue debida a la producción de una toxina por parte de Penicillium, a la cual llamó penicilina.

Inicialmente Fleming expresó optimismo en que sirviese como desinfectante, teniendo una alta potencia con mínima toxicidad en comparación con los antisépticos disponibles en esa época. Fleming también le halló valor en el laboratorio microbiológico para facilitar el aislamiento de Haemophilus influenzae, entonces conocido como Bacillus influenzae.

Después de varios experimentos, Fleming se convenció de que el antibiótico no podía durar mucho tiempo en el cuerpo humano como para matar bacterias patógenas, aunque intentó purificarlo hasta 1940. Su producción para uso médico se le atribuye al científico australiano Howard Walter Florey.

Estructura química

La estructura química básica de la penicilina consiste en un anillo de tiazolidina (A) unido a un anillo_b-lactámico (B), al que está unido una cadena lateral (R). El núcleo de la penicilina en sí es el principal requerimiento estructural para la actividad biológica. La cadena lateral determina muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo determinado de penicilinas.

Mecanismo de acción

  • Es común para todas las penicilinas.
  • Son bactericidas en fase de crecimiento bacteriano.
  • Inhiben la síntesis de la pared celular, al interrumpir la reacción de transpeptidación nece-saria para la biosíntesis del peptidoglicano (muropéptido o mureína).
  • Las penicilinas se fijan e inactivan las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) situadas enla superficie interna de la membrana bacteriana. Las PBPs (transpeptidasas, carboxipepti-das, endopeptidasas) son enzimas implicadas en los estadios terminales de la síntesis dela pared bacteriana y en su organización durante el crecimiento y división. La inactivaciónde algunas PBPs (PBP-lA, lBS, 2 y 3) causa muerte de la bacteria). Otras PBPs (PBP 4,5y 6) no son esenciales para la viabilidad bacteriana.
  • Se acepta que la fijación de las penicilinas a las PBPs, inactiva inhibidores endógenos deautolisinas bacterianas. En estas condiciones las autolisinas provocan lisis bacterianas.Existen bacterias carentes de autolisinas (bacterias tolerantes a la acción bactericidade las penicilinas).

Tipos de penicilinas

Sustituyendo diferentes radicales en la posición R se tienen las siguientes penicilinas :


  • Bencil-penicilina R = C6H5CH2- , es la Penicilina G.
  • Pentenil-penicilina R = CH3CH2CH=CHCH2- , es la Penicilina F.
  • Heptil-penicilina R = CH3(CH2)6- , es la Penicilina K.
  • p-Hidroxibencil pnicilina R = HO-C6H5-CH2- , es la Penicilina X.
  • Fenoximetil-penicilina R = C6H5OCH2- , es la Penicilina V.

De estas penicilinas la más importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se conbina con el sodio, potasio, calcio y la procaina para formar los compuestos:

Penicilian G sódica, G potásica, G cálcica y Peniclina G Procaína, que es de acción prolongada. La penicilina V es activa por vía oral.

Actualmente existe la d-alfa-aminobencil-penicilina que es de amplio esprecto, activa conta microorganismos gram positivo y gram negativo, y activa por vía oral.

Efectos indeseables

Varias reacciones, algunas de ellas fatales han ocurrido en personas que tomaron penicilina. La penicilina y sus derivados son las causas más frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden también producirse inmunoglobulinas G y M.

Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en ≥1% de los pacientes. Aunque la alergia a la penicilina es la forma más frecuente de alergia reportada en medicina, menos del 20% de las personas que creen ser alérgicos verdaderamente lo son. Las reacciones adversas más comunes incluyen:

  • Reacción de hipersensibilidad o alérgica: Es el efecto adverso más importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutáneas pasajeras (urticaria o angioedema) hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar las historias clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular.
  • Trastornos gastrointestinales: El más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal. Puede también provocar náuseas y vómitos.
  • Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.


Los efectos secundarios menos frecuentes ocurren en 0,1-1% de los pacientes e incluyen:

  • Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertido.
  • Trastornos hematológicos: Anemia, neutropenia y trombocitopenia. La penicilina puede estimular la producción de anticuerpos, principalmente IgG e IgM, los cuales causan lesiones en las células sanguíneas, ocasionando estos trastornos hematológicos.
  • Hipopotasemia: Poco frecuente.
  • Nefritis intersticial.
  • Encefalopatía: Que cursa con mioclonías, convulsiones crónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal.

El dolor y la inflamación del sitio de inyección son también frecuentes en las penicilinas administradas por vía parenteral, como la benzilpenicilina. Ocasionalmente se ha reportado que las penicilinas, así como otros fármacos, pueden causar necrósis epidérmica tóxica, pénfigo y eritema multiforme.

Los pacientes con fibrosis quística tienen mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas a la penicilina y sus derivados. La penicilina no ha causado defectos de nacimiento por lo que con frecuencia es recetado a mujeres embarazadas. Las penicilinas pueden curzar la barrera placentaria y solo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente necesario y recomendado bajo supervisión médica. La pencilina puede ser tomada durante la lactancia, sin embargo, pequeñas cantidades del antibiótico pueden pasar a la leche materna y causar en el lactante indigestión, diarrea o reacciones alérgicas.

Indicaciones terapéuticas

  • Derivan del espectro antibacteriano. Se utilizan en: infecciones respiratorias, urinarias,ginecológicas, intestinales, del sistema nervioso, enfermedades por transmisión sexual,dentarias, en ORL, cutáneas, oseas, articulares, tejidos blandos. etc.
  • Las penicilinas como profilácticos. Se utilizan en: infecciones estreptococicas, profilaxis de fiebre reumática, sifilis, gonococia, cirugía cardíaca.

Interacciones medicamentosas

La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como el cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, entre otros, porque se reduce la efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con más frecuencia al combina la pencilina con los beta bloqueantes. También interfiere con la absorción del atenolol y a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.

No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales, pues el ambiente ácido de estas bebidas pueden destruir la droga. Por ello, las penicilinas orales deben ser ingeridos en ayunas o unas 2 horas después de comer. La amoxicilina puede ser administrada con la comida.

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Véase También

20px-Star of life2.svg.pngEste no es un consultorio médico.

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