Antiinflamatorio
Los medicamentos conocidos como antiinflamatorios son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Historia
Desde la época de la medicina filosófica griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de agentes medicinales fue catalogado como un arte empírico, donde se combinaron folklore y guías mitológicas para la utilización de productos vegetales y minerales que constituían la magra farmacopea. En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de Arrayán; Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó por primera vez corteza de sauce, Celso en el año 30 a. C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce. El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina, aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1829 y quien también describió su efecto antipirético.
Entre 1893 y 1897 el químico alemán Felix Hoffmann, de la Compañía Bayer, inició una nueva etapa en la farmacología al convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, al que Heinrich Dreser llamó aspirina. En el siglo XX, desde la década del 50, surgió el resto de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Clasificación
| Salicilatos: | Derivados arilo-acéticos: | Ácidos enólicos: | Derivados Arilpropiónicos: | Fenematos: | Coxibes: | Varios: | Para-aminofenol: |
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Oxicanes:
Pirazolonas:
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Paracetamol(Acetaminofen) |
Farmacodinámica
- Acción analgésica: Alivian el dolor asociado a la inflamación o a la lesión de un tejido al disminuir la producción de prostanoides que sensibilizan los nociceptores a mediadores como la bradicinina. Son eficaces en dolores de intensidad leve o moderada. En combinación con opioides alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su dosis.
- Acción antitérmica: Tienen efecto antipirético por inhibición de la producción de prostaglandinas en el hipotálamo e interferencia y los mecanismos de regulación de la temperatura. Efecto antipirético adicional por mecanismos desconocidos.
- Acción antiinflamatoria: Reducen los componentes de la respuesta inflamatoria en los que los productos de la COX desempeñan un papel importante como es: la vasodilatación, el edema y el dolor. Todos son analgésicos y antipiréticos, algunos(indometacina, piroxicam) son muy antiinflamatorios, la mayoría son moderamente antiinflamtorios (ibuprofeno, nabumetona) y algunos (paracetamol) tienen un efecto antiinflamatorio mínimo.
- Acción antiagregante plaquetaria: Tiene especial interés en el caso del Ácido acetilsalicílico por su efecto inhibidor irreversible de la COX de las plaquetas. Es de utilidad en la prevención de accidentes tromboembólicos coronarios y cerebrales.
- Acción uricosúrica: Es consecuencia de la inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial. Sólo se aprecia con algunos AINEs a dosis altas, como la fenilbutazona, sulfinpirazona o los salicilatos.
Indicaciones
- Analgesia moderada a nivel periférico.
- Antipiréticos.
- Antirreumáticos (artritis reumatoide, fiebre reumática, osteoartritis, espondilitis)
- Antiagregantes.
- Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam)
- Resfriados (por su acción antitérmica y analgésica)
- Cierre del conducto arterioso (indometacina)
- Dermatología (Aspirina es queratolítico)
Efectos secundarios
- Gastrointestinales: Frecuentes los efectos menores: pirosis, dispepsia, gastritis, dolor. Más graves la úlceras y la hemorragia digestiva. La aspirina y la indometacina son los más ulcerogénicos y paracetamol el que menos. La profilaxis de los individuos de alto riesgo se hace con un análogo de la PGE2 (misoprostol) y con un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol) o un antihistamínico H2 (cimetidina).
- Efectos renales: Reducción de la función renal. Retención de agua, sodio y potasio. Toxicidad renal crónica: nefropatía analgésica.
- Reacciones de hipersensibilidad:
- Reacciones cutáneas leves (erupciones, urticaria, fotosensibilidad).
- Reacciones cutáneas graves- eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica- (valdecoxib)
- Angioedema y shock anafiláctico (fundamentalmente con pirazolonas).
- Rinorrea, vasodilatación facial y asma bronquial.
- Reacciones hematológicas:
- Agranulocitosis con pirazolonas (fenilbutazona) y escasas con la dipirona.
- Anemia aplásica con pirazolonas, indometacina y diclofenaco.
- Anemia hemolítica con ácido mefenámico y en menor grado con aspirina o ibuprofeno.
- Alteraciones hepáticas: Fundamentalmente con paracetamol.
- Incremento del riesgo cardiovascular: Con los inhibidores selectivos de COX-2.
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Véase También |
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