Fluoxetina

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La fluoxetina es un fármaco Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS), con propiedades antidepresivas.


Historia

En 1986, fue lanzada en Estados Unidos como nuevo tratamiento para el trastorno depresivo mayor. Fue el primer agente de esta clase de antidepresivos (ISRS). Desde entonces, se fueron agregando en esa lista drogas como sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram y paroxetina, e hicieron su aparición nuevas familias de antidepresivos, como los duales, cuyo ejemplo más representativo es la venlafaxina, pero incluye también agentes como la duloxetina o el minalcipram. No obstante, la fluoxetina sigue siendo aún hoy uno de los agentes antidepresivos más utilizados.


Farmacología

Química

La fluoxetina es una droga no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos convencionales, de los que difiere no sólo por su estructura química (se trata de un compuesto bicíclico), sino también por su mecanismo de acción.


Mecanismo de acción

La fluoxetina es un fármaco de acción específica: inhibidor potente de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con acción relativamente más débil sobre la noradrenalina. Esto aumenta la concentración de serotonina en biofase, disminuyendo el turnover de serotonina por estímulo de los autorreceptores 5HT-1A y 5HT-1D. A mediano-largo plazo se produce un efecto adaptativo con down-regulation de los autorreceptores que se vincula con un efecto ansiolítico alcanzado a los 10-14 días.


Farmacocinética

Absorción

Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.


Pico plasmático

El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a su administración. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis.


Unión a proteínas

Su capacidad de unión a proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas del plasma sanguíneo y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del alcohol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales.


Metabolismo

La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina el 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de fluoxetina en pacientes normales y en urémicos.

Indicaciones

Está indicado para tratar la depresión moderada a severa, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, trastornos alimentarios en general, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual.

La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, tricotilomanía, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.

Efectos secundarios

  • Nerviosismo.
  • Náuseas.
  • Sequedad en la boca.
  • Dolor de garganta.
  • Somnolencia.
  • Debilidad.
  • Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo.
  • Pérdida del apetito.
  • Pérdida de peso.
  • Cambios en el deseo o la capacidad sexual.
  • Sudoración excesiva.
  • Sarpullido.
  • Urticaria.
  • Fiebre.
  • Dolor articular.
  • Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas.
  • Dificultad para respirar o tragar.
  • Sudoración, confusión, latidos cardíacos rápidos o irregulares y rigidez muscular intensa.
  • Ver cosas o escuchar voces que no existen (alucinaciones)
  • Convulsiones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

  • Inestabilidad.
  • Confusión.
  • Falta de respuesta a los estímulos.
  • Nerviosismo.
  • Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo.
  • Mareos.
  • Latidos cardíacos rápidos, irregulares o fuertes.
  • Ver cosas o escuchar voces que no existen (alucinaciones)
  • Fiebre.
  • Desvanecimiento.
  • Coma (pérdida del conocimiento por largo tiempo)

Interacciones

Existen datos clínicos de las siguientes interacciones:

  • Antagonistas del calcio (nifedipina, verapamilo): Potenciación de la toxicidad del antagonista del calcio, con aparición de edemas, dolores de cabeza, etc., por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Antidepresivos IMAO (tranilcipromina): Potenciación de la toxicidad por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.
  • Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina, desipramina, imipramina, nortriptilina, trazodona): Aumento de los niveles plasmáticos de los antidepresivos tricíclicos (31-489%), con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
  • Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína): Aumento de los niveles plasmáticos de antiepilépticos, con potenciación de su toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Antipsicóticos (flufenazina, haloperidol, maprotilina, perfenazina, periciazina, pimozida, trifluoperazina, sulpirida): Potenciación de la toxicidad, por posible adición de sus efectos adversos extrapiramidales.
  • Benzodiacepinas (alprazolam, diazepam): Aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina, con potenciación de su toxicidad (alteraciones psicomotrices), por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Betabloqueantes (metoprolol, propranolol): Potenciación de la toxicidad del betabloqueante, por posible adición de sus efectos sobre el ritmo cardiaco.
  • Ciclosporina: Aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina, con posible potenciación de su toxicidad. No se ha establecido el mecanismo. Posible inhibición del metabolismo hepático.
  • Ciproheptadina: Inhibición del efecto antidepresivo de fluoxetina, por antagonismo de sus acciones a nivel serotoninérgico.
  • Claritromicina: Potenciación de la toxicidad de fluoxetina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Clozapina: Aumento de los niveles plasmáticos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
  • Digoxina: Hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, con posible potenciación de su toxicidad.
  • Fentermina: Aumento de los niveles plasmáticos de fentermina, con potenciación de su toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Hidrato de cloral: Potenciación de la toxicidad de hidrato de cloral, con aparición de somnolencia, por posible inhibición de su metabolismo hepático o desplazamiento de su unión a la albúmina plasmática.
  • Itraconazol: Potenciación de la toxicidad de fluoxetina, con aparición de anorexia, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Morfina: Inhibición del efecto de morfina, por posible antagonismo de sus acciones.
  • Pentazocina: Potenciación de la toxicidad de fluoxetina, por posible incremento de la actividad serotoninérgica a nivel del sistema nervioso central.
  • Sales de litio (carbonato de litio): Aumento de los niveles de litio con potenciación de su toxicidad. No se ha establecido el mecanismo.
  • Selegilina: Potenciación de la toxicidad, con síndrome neurológico caracterizado por hiperactividad, pérdida de capacidad de raciocinio y crisis hipertensivas. No se ha establecido el mecanismo.
  • Sumatriptán: Inhibición del efecto de sumatriptán por posible antagonismo farmacológico de origen desconocido.
  • Terfenadina: Potenciación de la toxicidad a nivel cardiaco de terfenadina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Warfarina: Potenciación de la acción y/o toxicidad del anticoagulante, con aumento del INR (International Normalized Ratio), por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Hipérico (hierba de San Juan): Hay estudios con otros antidepresivos ISRS en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad por posible adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.

Recomendaciones

  • Advierta a su médico o farmacéutico si es madre lactante.
  • Puede tomar el medicamento con o sin alimento.
  • Advertir que se pueden precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa.
  • Informe a su médico o farmacéutico se observa erupciones cutáneas, ansiedad, nerviosismo o anorexia.
  • Aunque mejore la sintomatología, no suspenda el tratamiento sin el consentimiento de su médico.
  • Consulte con su farmacéutico si va a tomar otra medicación, incluyendo fármacos que no precisan receta.
  • Evite el consumo de bebidas alcohólicas.
  • Puede alterar la capacidad de conducción: no conduzca automóviles ni maneje maquinaria peligrosa hasta que tenga la certeza razonable de que este medicamento no le afecta de forma adversa.
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Véase También

20px-Star of life2.svg.pngRecuerda que este no es un consultorio médico.

Consulta siempre a tu doctor o profesional médico. La medicina no es una ciencia exacta y pueden existir distintas versiones y opiniones sobre un mismo tema, nosotros no favorecemos ninguna opinión sobre otra, solamente te presentamos las opciones para que hagas tus propias decisiones mejor informado/a. No te automediques.

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