Heparina

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La heparina (del griego ηπαρ, hepar, "hígado") es un anticoagulante usado en varios campos de la medicina. Es una cadena de polisacáridos con peso molecular entre 4 y 40 kDa. Biológicamente actúa como cofactor de la antitrombina III, que es el inhibidor natural de la trombina. Es un glucosaminoglucano formado por la unión de ácido-D-glucorónico o ácido L-idurónico más N-acetil-D-glucosamina, con una repetición de 12 a 50 veces del disacárido, y se encuentra naturalmente en pulmones, hígado, piel y células cebadas (mastocitos).

Su obtención industrial es a partir de pulmón bovino y de mucosa intestinal de cerdo. Inhibe la acción de varios factores de la coagulación (IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa), además de tener cierta acción sobre las plaquetas y el sistema fibrinolítico.


Historia

Heparina fue originalmente aislada de células hepáticas, de ahí su nombre. Inicialmente aislada por investigación de la Universidad Johns Hopkins. Sin embargo, investigaciones en los laboratorios de la Universidad de Ottawa, reconocieron la facilidad de obtener heparina a partir de mucosa pulmonar, de ahí su origen farmacologico actual.


Mecanismo de acción

La heparina es una sustancia natural de la sangre que interfiere con el proceso de la coagulación sanguínea. Actúa sobre una sustancia llamada trombina, que juega un importante papel en la formación del coágulo en la sangre.

La heparina clasica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formación de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II(trombina), IX, X, XI, XII, los que quedan inactivados. Sin embargo, los factores más importantes que quedan inactivados son el factor II y el factor X.


Administración

La heparina se puede administrar por vía IV o subcutánea. Existe evidencia de que la heparina usada en forma intermitente por vía IV se asocia con mayor frecuencia a complicaciones hemorrágicas, por lo que actualmente se prefiere su administración por vía IV continua. La eficacia y seguridad de la heparina utilizada por vía subcutánea o IV son equivalentes, siempre y cuando las dosis usadas sean las adecuadas. Sin embargo, si se elige la vía subcutánea, la dosis inicial debe ser lo suficientemente alta para contrarrestar su menor biodisponibilidad.

Farmacocinética

La heparina en la circulación se une a varias proteínas plasmáticas, células endoteliales y macrófagos, lo que contribuye a su complicada farmacocinética. La heparina es aclarada desde el plasma a través de un mecanismo rápido saturable y otro más lento de primer orden.

La fase saturable se debe a la unión de la heparina a los receptores en las células endoteliales y macrófagos, donde es internalizada y depolimerizada; el aclaramiento lento es principalmente renal.

En dosis terapéuticas, una proporción considerable de la heparina administrada es removida de la circulación por el mecanismo rápido saturable. Debido a esta cinética, la respuesta anticoagulante de la heparina no es lineal, por lo que a medida que se aumenta la dosis, crece en forma desproporcionada tanto la intensidad como la duración de su efecto. Por ejemplo, la vida media biológica aparente de la heparina aumenta de aproximadamente 30 minutos con un bolo IV de 25 U/kg a 60 minutos con un bolo de 100 U/kg.


Intoxicación

En el caso de sufrir intoxicación por heparina, el antídoto empleado es la protamina, en dosis de 1 mg i.v. por cada 100UI de heparina.

Heparina sintética

El equipo de investigación internacional que lidera el estadounidense Robert Lindhardt, y en el que participan investigadores españoles del CSIC y la Universidad de La Rioja- ha logrado sintetizar la heparina en pequeñas dosis, aunque en un plazo de 5 años esperan poder obtenerla en grandes cantidades.

Efectos secundarios

  • Sangrado: La complicación más importante de cualquier tratamiento anticoagulante es el sangrado. La heparina puede producir sangrado anormal por inhibición de la coagulación sanguínea, disfunción plaquetaria y aumento de la permeabilidad capilar; sin embargo, su acción anticoagulante es probablemente responsable de la mayoría de los accidentes hemorrágicos. El riesgo de hemorragia durante el tratamiento con heparina está influenciado por:
    • Dosis de heparina y respuesta anticoagulante del paciente.
    • Forma de administración de la heparina.
    • Condición clínica del paciente.
    • Uso concomitante de drogas antiplaquetarias o agentes fibrinolíticos.

En el tratamiento del tromboembolismo venoso con heparina utilizada en forma de infusión continua, las tasa de complicaciones hemorrágicas es menor al 5%. Esta cifra es significativamente superior en series de pacientes tratados con heparina IV intermitente. Aunque no existen estudios diseñados para comparar el efecto sobre el sangrado de diferentes dosis de heparina o diferentes niveles de respuesta, se ha sugerido que las hemorragias son más frecuentes cuando las pruebas de laboratorio in vitro están excesivamente prolongadas. No existe evidencia de que el uso de heparina no fraccionada en bajas dosis subcutáneas para profilaxis perioperatoria, se asocie a sangrados mayores o fatales, aunque se ha demostrado una mayor frecuencia de sangrados menores y pérdida total de sangre.

  • Osteoporosis: Existe evidencia de que el uso de heparina por largo tiempo produce osteoporosis. La gran mayoría de los estudios que demuestran osteoporosis se han realizado en pacientes que fueron tratados con al menos 20.000 U/día por al menos 3 meses. Por lo tanto, pacientes que reciben heparina por un tiempo mayor a este lapso se deben considerar en riesgo de desarrollar osteopenia.
  • Trombocitopenia: La disminución del recuento de plaquetas es una complicación reconocida del tratamiento con heparina. Existen dos formas de trombocitopenia inducida por heparina (TIH): una forma precoz, benigna, no inmune y reversible y una forma más tardía, grave, mediada por anticuerpos. El mecanismo que determina la forma precoz se desconoce, aunque probablemente esté asociado a la interacción de la heparina con las plaquetas. Por otra parte, la forma inmune de TIH se caracteriza por activación de las plaquetas mediada por anticuerpos y trombosis. Típicamente la TIH se manifiesta por trombocitopenia que aparece 5-15 días después de iniciado el tratamiento con heparina (media, 10 días), que en la mayoría de los casos progresa a niveles muy bajos de recuento de plaquetas. La TIH se asocia frecuentemente a trombosis venosa y arterial, siendo esta última la forma más grave del cuadro. El diagnóstico de TIH se basa en el cuadro clínico, exclusión de otras causas de trombocitopenia y la demostración en el laboratorio del anticuerpo dependiente de heparina. El recuento de plaquetas vuelve a su valor basal aproximadamente una semana después de suspender la administración de heparina.
  • Otros efectos adversos: La heparina puede producir lesiones cutáneas urticariales y necrosis. La necrosis cutánea ocurre en los sitios de inyección subutánea, con una forma menos grave caracterizada sólo por enrojecimiento y pápulas dolorosas. Se han comunicado algunos casos de hipoaldosteronismo y priapismo asociados al uso de heparina.

Recomendaciones

  • No tome aspirina o ibuprofeno mientras esté usando este medicamento. Muchos medicamentos de venta libre o sin receta y algunos con receta contienen aspirina o ibuprofeno.
  • Dígale a todos los médicos y dentistas que visite que está usando este medicamento.
  • Mientras esté usando este medicamento, es muy importante que le informe a su médico acerca de cualquier caída, golpe al cuerpo o la cabeza u otras heridas.
  • Tenga especial cuidado al cepillarse los dientes y al afeitarse. Use un cepillo de dientes blando y pásese hilo dental suavemente. Además, es mejor usar una afeitadora eléctrica que una hoja de afeitar.
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Véase También

20px-Star of life2.svg.pngRecuerda que este no es un consultorio médico.

Consulta siempre a tu doctor o profesional médico. La medicina no es una ciencia exacta y pueden existir distintas versiones y opiniones sobre un mismo tema, nosotros no favorecemos ninguna opinión sobre otra, solamente te presentamos las opciones para que hagas tus propias decisiones mejor informado/a. No te automediques.

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