Barbitúrico

De Información médica en Ferato, enciclopedia de la salud en español.

Los Barbitúricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el cerebro como en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto positivos como dañinos. Actúan como sedantes del sistema nervioso central y, por virtud, producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.

Algunos de los barbitúricos pueden ser usados antes de una cirugía para aliviar la ansiedad o tensión. Además algunos de estos son usados como anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos síntomas tales como la epilepsia.

También han sido utilizados para tratar el insomnio; pero si son usados con regularidad, no serán efectivos luego de las dos semanas de toma consecutiva. Los barbitúricos también han sido usados para aliviar el nerviosismo o alteración durante el día. Sin embargo, han sido reemplazado en su mayoría por medicación más segura ya que si se utiliza en grandes cantidades, o por largos períodos produce hábito.

Los Barbitúricos se encuentran dentro de las drogas más adictivas. Son generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares). La gente los utiliza para obtener una sensación de euforia y relajación. De todas formas, su uso es ilegal sin prescripción y supervisión médica.

Los barbitúricos fueron la primera clase de agentes sedantes-hipnóticos conocidos y fueron una vez extremadamente populares como drogas de abuso. En la actualidad, las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a éstos para las terapias en pacientes, lo que ha creado un baja en el abuso de barbitúricos. Otro importante factor fue el refuerzo de las leyes para la restricción de su venta.


Historia

El ácido barbiturico se sintetizó por primera vez el 4 de diciembre de 1864 por el investigador alemán Adolf von Baeyer. Esto se hizo combinando urea (un producto de desecho animal) con ácido malónico (derivado del ácido de las manzanas). Hay varias historias sobre el nombramiento de la sustancia, la más factible es que von Baeyer y sus colegas fueron a celebrar su descubrimiento a una taberna donde los artilleros de la localidad estaban celebrando el día de Santa Bárbara.

El ácido barbitúrico por sí mismo no es farmacológicamente activo, pero los químicos inmediatamente comenzaron a construir una gran variedad de derivados para usos potenciales como droga. No se le encontró ninguna sustancia de valor médico, sin embargo, en 1903, 2 químicos alemanes que trabajaban en Bayer, Emil Fischer y Joseph von Mering, descubrieron que el barbital era muy efectivo para hacer que los perros se durmiesen. En ese momento se comercializó el barbital por Bayer bajo el nombre comercial Veronal. Se dice que Von Mering propuso este nombre por que el sitio más pacifico que conocía era la ciudad italiana de Verona.

Tanto Fischer como Mëring, murieron siendo adictos a su creación, y se cree que por sobredosis de los mismos, ya que a diferencia de otras drogas, el uso continuado de estas no aumenta la cantidad que tolera el cuerpo y resulta letal.


Patofisiología

Los barbitúricos se unen a un sitio específico en los canales iónicos sensibles al ácido gamma-aminobutírico (GABA) encontrados en el Sistema Nervioso Central, donde permiten la entrada de cloruro a las membranas celulares y, subsecuentemente, hiperpolariza la neurona postsináptica.

GABA es el mayor neurotransmisor inhibotorio del Sistema Nervioso Central. Los barbitúricos producen corrientes de cloruro mediado por el GABA al unirse al complejo receptor GABA A-ionoforo e incrementando la duración de la apertura del ionoforo; los barbitúricos inhiben la despolarización neuronal al potenciar y prolongar las acciones de GABA. En altas dosis, los barbitúricos estimulan los receptores GABA A directamente en la ausencia del GABA. Los barbitúricos también bloquean los receptores de glutamato (neurotransmisor excitatorio) en el Sistema Nervioso Central.

Los barbitúricos pueden agruparse funcionalmente en agentes de acción prolongada y corta (conformando agentes de acción ultra corta, corta, e intermedia). En comparación con agentes de acción prolongada, los de corta duración son más liposolubles, mas enlaces a proteínas, mayor pKa, mayor velocidad de acción y mas corta duración, y se metabolizan casi en su totalidad en el hígado para inactivar metabolitos (los cuales son excretados como glucurónidos en la orina). Los agente de larga acción, los cuales son menos liposolubles, se acumulan mas lentamente en los tejidos y son excretados mas rápidamente por el riñón como una droga activa. A propósito, la excresión urinaria cuenta para el 20-30% de la eliminación del fenobarbital y el 15-42% del primidone (ambos de acción prolongada).

Los agentes de corta duración tienen una eliminación de vida media de menos de 40 horas en comparación a los de acción prolongada, que tienen una vida media de eliminación mayor a 40 horas.

Los barbitúricos estimulan el sistema del citocroma hepático P-450 mezclado con la enzyme microsomal oxidasa; por lo tanto, afectan los niveles de droga de medicaciones que son dependientes de este sistema (por ej, coumadina).

Clasificación

Los barbitúricos de acción ultra corta:

  • Producen anestesia dentro del minuto luego de haberse administrado intravenosamente.
  • Droga de categoría IV metohexital.
  • Categoría III tiamil y thiopental.


Categorías II de acción corta e intermedia:

  • Amobarbital.
  • Pentobarbital.
  • Secobarbital.
  • Tuinal (una combinación de amobarbital/secobarbital).


Otros barbitúricos de acción corta e intermedia pero de categoría III incluyen:

  • Butalbital.
  • Butabarbital.
  • Talbutal.
  • Aprobarbital.
  • Luego de la administración oral, la acción comienza entre los 15 a 40 minutos, y los efectos duran hasta 6 horas.
  • Estas drogas se utilizan principalmente para el insomnio y sedantes pre-quirúrgicos. Los veterinarios utilizan el pentobarbital como anestesia y para la eutanasia.


Los barbitúricos de acción prolongada categoría IV incluyen:

  • Fenobarbital.
  • Mefobarbital.
  • Los efectos de estas drogas se dan luego de alrededor de una hora y duran por 12 horas aproximadamente, y se utilizan principalmente como sedantes diurnos y el tratamiento para desordenes.


Por su acción:

  • Anticonvulsivos:
    • Amobarbital (parenteral únicamente)
    • Mefobarbital
    • Metarbital
    • Pentobarbital (parenteral únicamente)
    • Fenobarbital
    • Secobarbital (parenteral únicamente)
  • Antihiperbilirrubinémicos:
    • Fenobarbital
  • Sedantes-hipnóticos:
    • Amobarbital
    • Aprobarbital
    • Butabarbital
    • Pentobarbital
    • Fenobarbital (parenteral únicamente)
    • Secobarbital


Efectos

Efectos a corto plazo(duran por 15 horas luego de la ingesta):

  • Alivio de la tensión y la ansiedad.
  • Somnolencia.
  • Sentimiento de borrachera / intoxicación.
  • Discurso poco claro.
  • Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar, balance, etc.)
  • Disminución de la memoria.
  • Inestabilidad Emocional.


Efectos a Largo Plazo:

  • Cansancio crónico.
  • Falta de coordinación general.
  • Problemas de visión.
  • Mareos.
  • Disminución de los reflejos y respuesta.
  • Disfunción sexual.
  • Irregularidades menstruales.
  • Desordenes respiratorios.

Dependencia

La tolerancia se desarrolla muy rápidamente, puede requerirse hasta 10 veces la dosis original para producir el mismo estado

Síntomas de Abstinencia:

  • Alucinaciones.
  • Desordenes de alimentación.
  • Desorientación.
  • Vómitos.
  • Desórdenes del sueño.
Compruébelo aquí


Ferato es un sitio de OK Internet, conoce también: Guía Celíaca y Valor de la UF Hoy