Nifedipino

El nifedipino pertenece al grupo de medicamentos llamados bloqueantes de los canales del calcio. Se usa para aliviar y controlar la (angina) (dolor de pecho) y para tratar la presión alta (hipertensión). El nifedipino también se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.

Forma Farmacéutica y Formulación:

Cápsulas: cada cápsula contiene: Nifedipino 10 mg. Excipiente cbp una cápsula.

Indicaciones Terapéuticas

Antihipertensivo: hipertensión arterial esencial estadios 1 y 2 del Séptimo Reporte del Comité Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y el Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC 7). Como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria. En casos específicos de emergencias hipertensivas, como coadyuvante en el manejo de la crisis. Antianginoso: tratamiento de la enfermedad arterial coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y angina vasoespástica. Tratamiento del (síndrome de Raynaud) (primario y secundario).

Farmacocinética y Farmacodinamia

El Nifedipino (Adalat) como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente un 90%). La biodisponibilidad sistémica del Nifedipino después de la administración oral es de 45%-56%, debido a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 mg/l.

El Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces. La vida media de eliminación terminal es de 1.7-3.4 horas.

Dosis y Vía de Administración

Antihipertensivo y/o antianginoso: una cápsula de Nifedipino 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incrementarse la dosis a dos cápsulas cada 8 horas, vía oral. Este esquema posológico es recomendable para inicios de tratamiento, pues para terapia crónica es preferible el empleo de las formulaciones de liberación prolongada: (Adalat) Retardmr (20 a 40 mg cada 12 horas vía oral) o las presentaciones de una toma al día: (Adalat) Orosmr o (Adalat) CCMR (30 a 60 mg cada 24 horas vía oral).

Las cápsulas se pueden ingerir enteras con un poco de líquido de preferencia en horario distinto de los alimentos, ya que esto retrasa, aunque no disminuye, la absorción. Crisis hipertensiva: el efecto vasodilatador tan potente que tiene el Nifedipino cuando se administra en su forma líquida (al morder o perforar la cápsula), que rápidamente se absorbe en el esófago, implica siempre el riesgo de hipotensión súbita y excesiva. En el caso de emergencia hipertensiva (situación en la que la elevación de la presión arterial provoca sintomatología con evidencia de daño agudo a órgano blanco), al no contar con agentes antihipertensivos intravenosos (nitroprusiato de sodio, hidralazina, etc.), se puede usar con precaución Nifedipino Cápsulas de 10 mg.

Se debe perforar la cápsula y que el paciente degluta 5 gotas del contenido total de la cápsula que son 10 gotas aproximadamente. El Nifedipino comenzará a absorberse en el esófago, se deberá observar al paciente durante un período de 15 minutos, con toma de la presión arterial cada 5 minutos; de no disminuir la presión, se puede administrar el resto del contenido de la cápsula. En emergencia hipertensiva no es recomendable disminuir las cifras de presión a valores normales (120/8 mm Hg o menos) de forma brusca. De acuerdo a las cifras iniciales, si estas son muy altas (más de 200 mm Hg de sistólica y/o más de 110 mm Hg de diastólica) se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 160/100 mm Hg, mantener así y referir al especialista.

Si las cifras se encuentran entre 180 mm Hg de sistólica y/o hasta 100 mm Hg de diastólica, se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 140/90 mm Hg, vigilar evolución y seguir con tratamiento convencional o referir al especialista. El empleo de Nifedipino de acción ultracorta (cápsulas) no se recomienda en casos agudos de EVC (evento o enfermedad vascular/cerebral) de cualquier etiología, pues en estos casos puede ser más riesgoso disminuir la presión arterial que no hacerlo, ya que en estas condiciones el cerebro reacciona y autorregula su flujo sanguíneo, las más de las veces, precisamente mediante la elevación de la presión.

No se recomienda dejar en la boca el Nifedipino líquido, lo aconsejable es deglutir las gotas inmediatamente, ya que la absorción del fármaco se da principalmente en el esófago. En casos en los que se establece la absoluta necesidad, puede ser utilizado en niños, con dosis de 200 a 500 mg/kg/dosis por vía oral, cada 6 a 8horas, hincando siempre con la dosis menor e incrementando sobre la base de la respuesta.

Tomando en cuenta que cada cápsula tiene 10 gotas y que cada gota contendría aproximadamente 1000 mg. La utilización de Nifedipino en niños debe ser realizada bajo estricta vigilancia y supervisión del especialista. Síndrome de Raynaud: una cápsula de Nifedipino 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incrementarse la dosis a dos cápsulas cada 8 horas vía oral.

Contraindicaciones

Infarto agudo del miocardio, incluyendo las primeras 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina post infarto, estenosis aórtica grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión severa (presión sistólica < 90 mm Hg). Uso concomitante de rifampicina.

Precauciones o Restricciones de uso Durante el Embarazo y la Lactancia

El nifedipino está contraindicado en embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna, y no existe suficiente evidencia del efecto del Nifedipino sobre el lactante; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia si se hace necesario el tratamiento con Nifedipino durante dicho periodo.

Precauciones en Relación con efectos de (Carcinogénesis), (Mutagénesis), (Teratogénesis) y sobre la fertilidad

En estudios amplios en animales de experimentación no se observaron efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en varias especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máximas para seres humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

Precauciones Generales

El tratamiento con Nifedipino de acción corta puede causar hipotensión grave y (taquicardia) refleja. Los pacientes dializados con hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos severos puede requerirse disminución de la dosis. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de ataques anginosos al inicio del tratamiento con Nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad ateroesclerótica coronaria.

En casos aislados de fertilización in vitro, los calcios antagonistas se han asociado a cambios bioquímicos reversibles en el acrosoma de los espermatozoides que pueden resultar en función espermática alterada. En los varones con intentos repetidos de fertilización in vitro, en donde no se encuentra explicación, los calcios antagonistas deben considerarse como posible causa. Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.

Interacciones Medicamentosas y de otro Género

Fármacos antihipertensivos, (quinopristín) / (dalfopristín cisaprida), (cimetidina) y jugo de toronja, podrían aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con b-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes. El (diltiazem) disminuye su depuración y la (fenitoína) reduce su biodisponibilidad. Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (ver contraindicaciones) cuando se administra Nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio IV.

Aunque no se tiene evidencia, se deberá tener precaución con la administración simultánea de: (carbamacepina) y (fenobarbital), ya que pueden reducir la biodisponibilidad del Nifedipino y por ende su eficacia. (Eritromicina), (ketoconazol),(itraconazol), (fluconazol), (ácido valproico), (fluoxetina), (amprenavir), (indinavir), (nelfinavir), (ritonavir), (saquinavir) y (nefazodona) pueden aumentar la biodisponibilidad del Nifedipino y en consecuencia incrementar su eficacia. La dosis de tacrolimus cuando se administra simultáneamente con Nifedipino, debe monitorizarse y ajustarse en caso necesario.

Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental

Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con Nifedipino (Adalat): alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco; (hiperglucemia), (acidosis metabólica), (hipoxia) y (choque cardiogénico) con (edema pulmonar). En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de la estabilidad de las condiciones cardiovasculares tienen prioridad.

Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico, si es necesario, combinado con irrigación del intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el Nifedipino no es dializable; sin embargo, se aconseja (plasmaféresis). La (bradicardia) y otros trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con b-simpaticomiméticos. La (hipotensión) como resultado del choque cardiogénico y (vasodilatación arterial), puede tratarse con (calcio) (10-20 ml de una solución de (gluconato de calcio) al 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario).

Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio y b-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasoconstrictores simpaticomiméticos tales como (dopamina) o (noradrenalina), a dosis según respuesta. Deberá administrarse volumen adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón. Las bradicardias severas pueden requerir de marcapaso transitorio. En situaciones graves siempre considerar los protocolos de tratamiento de cada centro hospitalario.

Recuerda que este no es un consultorio médico. Consulta siempre a tu doctor o profesional médico. La medicina no es una ciencia exacta y pueden existir distintas versiones y opiniones sobre un mismo tema, nosotros no favorecemos ninguna opinión sobre otra, solamente te presentamos las opciones para que hagas tus propias decisiones mejor informado/a. No te automediques.   Compruébelo aquí