Sildenafil

El Sildenafil o Viagra es un medicamento para tratar la disfunción eréctil.

Historia

Sintetizado por la empresa Pfizer, utilizado inicialmente para tratar a hipertensión arterial y la angina de pecho, pero que durante su estudio se descubrió su capacidad de producir notables erecciones de pene.

Desde el año 1996 se aprobó su uso y comercialización para la disfunción eréctil, desde ese momento se convirtió en un exito de ventas, con el paso del tiempo han surgido otros fármacos para el tratamiento de esta misma patología, así como muchas falsificaciones y copias del Viagra.

Indicaciones

El Sildenafil es el fármaco más utilizado para el tratamiento de la disfunción eréctil aumentando el flujo sanguíneo al pene, en presencia de estimulación sexual, también es utilizado para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar, y para el edema pulmonar de altitud asociado al mal de altura.

Mecanismo de acción

EL Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 - (FDE-5), guanosinamonofosfato cíclico (GMP cíclico) específica. La respuesta del tejido eréctil del pene es mediada por el óxido nítrico (NO) liberado por acción de las neuronas y las células endoteliales del pene durante el estímulo sexual.

El óxido nítrico (NO) a través de la activación enzimática de la guanilato-ciclasa, estimula la síntesis del mensajero GMP cíclico, la que a su vez resulta en una cascada de eventos que finaliza con la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos y un mayor ingreso de sangre a los mismos, que inicia el proceso de tumescencia peneana. Esta alcanza su máximo cuando por compresión, se produce la oclusión del retorno venoso.

La inhibición de la actividad FDE-5 por efecto de sildenafil, impide la hidrólisis del GMP cíclico y por consiguiente obtiene una mayor concentración intracelular de este mensajero y una mayor y duradera erección. En los niveles de dosis recomendados, se han observado efectos del sildenafil sólo en presencia de estimulación sexual.

Dosis

La dosis recomendada para tratar la disfunción eréctil es de 1 tableta tomada por vía oral preferiblemente 1 hora antes de la relación sexual. Esta dosis puede variar, según criterio médico, acorde a la tolerancia y eficacia en un rango de 25 a 100 mg en el día (la dosis máxima al día es de 100 mg). Los alimentos retrasan el comienzo de la acción.

Para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al día.

Efectos secundarios

• Cefalea.
• Rubor facial.
• Adormecimiento de las extremidades.
• Dispepsia.
• Visión borrosa.
• Erupción cutánea.
• Palpitaciones.
• Fotofobia.

Efectos secundarios poco frecuentes pero severos:

• Priapismo.
• Hipotensión severa.
• Infarto de miocardio.
• Arritmia ventricular.
• Infarto cerebral.
• Incremento de la presión interna del ojo.
• Pérdida repentina de la capacidad auditiva.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes.
• Niños y adolescentes menores de 18 años.
• Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
• Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
• Insuficiencia hepática o renal severas.
• Hipotensión arterial.
• Infarto de miocardio reciente.
• Patología de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.