Tetraciclina
Grupo de antibióticos que abarca un amplio espectro antimicrobiano, debido esto es uno de los más experimentados. Derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo. Se pueden obtener de forma natural o sintética.
Algunos antibióticos de la familia son: Clortetraciclina, Demeclociclina, Doxiciclina, Minociclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina
Desde el punto de vista microbiológico, todas las tetraciclinas son equivalentes, las diferencias relevantes son de tipo farmacocinético.
Las tetraciclinas actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.
Mecanismo de acción
- Inhiben los procesos de síntesis de proteínas en la bacteria.
- Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
- Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S.
- Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.
Resistencia bacteriana
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario, para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.
Farmacocinética
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina.
Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, pero no así la hematoencefálica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo.
Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.
Indicaciones
- Estreptococo.
- Diplococcus.
- Clostridium.
- Intrusis.
- Neisseria.
- Brucellas.
- Haemophilus.
- Shigella.
- Escherichia coli.
- Bordetella.
- Klebsiella.
- Vibrio.
- Pasteteurella.
- Espiroquetas.
- Entamoeba.
- Actinomyces.
- Rickettsia.
Este espectro explica su utilización en las siguientes patologias, entre otras:
- Infecciones de la piel: Acné, rosácea.
- Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
- Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales.
- Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de pneumonía atípica.
- Otras infecciones: Fiebre recurrente, , actinomicosis, brucelosis.
- Infecciones por clamidias (tracoma, psitacosis, linfogranuloma venéreo, uretritis).
- Infecciones por Rikettsias (fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico).
- Brucelosis.
- Acné grave.
- Erradicación de meningococos en portadores (sólo minociclina).
- Prevención de diarrea del viajero por cepas enterotóxicas de E.Coli (sólo doxicilina).
- Sífilis y gonorrea en los casos donde no puedan usarse beta-lactámicos.
Contraindicaciones
- Debido a que tienen la afinidad por el tejido óseo, las tetraciclinas pueden causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento) si se administran en la edad de formación de la dentadura. En concecuencia, salvo casos de extrema necesidad, no deben usarse desde el último cuatrimestre del embarazo hasta los 8 años de edad. Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos.
- En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina).
- En pacientes con porfiria.
- Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.
Las tetraciclinas orales no han de administrse al mismo tiempo que antiácidos, sales de hierro o de calcio, o abundante leche, ya que pueden formarse complejos inabsorbibles con los cationes divalentes lo que inactiva al antibiótico. Deje transcurrir al menos dos horas entre ambos medicamentos.
- No se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formación de tumores intracraneales beningnos.
Efectos secundarios
- Malestar estomacal.
- Diarrea.
- Picazón en el recto o vagina.
- Dolor en la boca.
- Enrojecimiento de la piel (quemadura de sol)
- Cambios en el color de la piel.
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si usted experimenta cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
- Cefalea intensa (dolor de cabeza intenso)
- Visión borrosa.
- Sarpullido (erupciones en la piel)
- Urticaria.
- Dificultad para respirar o tragar.
- Coloración amarillenta de la piel o los ojos.
- Prurito (picazón)
- Orina de color oscura.
- Heces de color pálido.
- Pérdida del apetito.
- Malestar estomacal.
- Vómitos.
- Dolor de estómago.
- Cansancio extremo o debilidad.
- Confusión.
- Rigidéz o inflamación (hinchazón) de las articulaciones.
- Hemorragias o moretones inusuales.
- Disminución de la necesidad de orinar.
- Dolor o molestias en la boca.
- Llagas en la garganta.
- Fiebre o escalofríos.
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Véase También |
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